六、案例摘要：制剂新技术和新制剂不断发展，大大地提高了药物临床治疗效果。下列关于缓、控释制剂的描述正确的是A．若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成24小...

问题六、案例摘要：制剂新技术和新制剂不断发展，大大地提高了药物临床治疗效果。下列关于缓、控释制剂的描述正确的是

选项 A．若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成24小时口服一次 B．设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg／ml C．缓释制剂要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，药物的释放主要是零级速度过程 D．缓释、控释制剂体内评价主要是体内生物利用度研究，一般要求3个取样点 E．缓、控释制剂释放试验的第一个取样点主要考察制剂有无突释现象（效应）

答案 BDE

解析脂质体的结构与细胞膜相似，能显著增强细胞的摄取功能脂质体与细胞的作用过程分为吸附、脂交换、内吞、融合4个阶段其中，内吞是脂质体与细胞的主要作用机制给药途径包括：静脉注射、肌内与皮下注射、口服给药、眼部给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药等脂质体特点：①导入性人体细胞的双分子层磷脂膜，具有选择性的通透性，磷脂类物质极易进入，而有些大分子物(如超氧化物歧化酶(SOD)分子量3万以上）则较难穿过皮肤角质层和进入细胞内，当脂质体化后，这类较难进入的物质可被脂质体带入穿过细胞膜，进入细胞内②缓释性脂质体进入机体后，其有效成分慢慢渗透出来，从而长时间作用③稳定性有些药物如SOD、维生素C、维生素E、表皮细胞生长因子(EGF)等，极不稳定，易受酶和紫外线的破坏脂质体包封后，隔离了酶和紫外线等的破坏作用，使之有效作用时间大大延长④保护性通过包封和缓释，使内容物的毒性和刺激性降低，这主要是用于治疗目的⑤定向性对脂质体经过特殊处理，可使脂质体作用到特定的细胞（靶向性），这在药物治疗上有重要意义以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括下列几种：①制成包衣小丸或片剂用阻滞材料将药物小丸或片剂包衣，可以一部分小丸包衣，另一部分不包衣或分别包不同厚度的衣层包衣材料有阻滞剂和肠溶材料②制成微囊使用微囊化技术制备缓、控释制剂是较新的方法囊膜的厚度、微孔的孔径和弯曲度等决定药物的释放速度③制成不溶性骨架片影响释药速度的因素包括药物的溶解度，骨架的孔率、孔径和孔的弯曲程度水溶性药物较适于制备这种类型片剂，难溶性药物因释放太慢，一般不用该法药物释放完后，骨架随粪便排出体外④制成亲水性凝胶骨架片以亲水性高分子材料为骨架制成的片剂，在体液中逐渐吸水膨胀，形成高黏度的凝胶屏障层，药物通过该屏障层逐渐扩散到表面而溶于体液中⑤增加黏度以减小扩散速度增加溶液黏度以延长药物作用的方法主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂⑥制成乳剂可将水溶性药物制成水／油型乳剂而膜控释小丸是由丸芯与芯外包裹的控释薄膜衣两部分组成，丸芯含药物、稀释剂、黏合剂等辅料；包衣膜亦有亲水薄膜衣、不溶性薄膜衣、微孔膜衣和肠溶衣靶向给药系统制剂近年来发展迅速，其中包括微球、毫微粒、毫微囊、脂质体等多种剂型毫微粒的粒径为10～1000nm，由于粒径小，具有一定的生物组织的靶向性和表面的黏附性，有利于增加药物与黏膜接触时间从而延长在黏膜、角膜用药的作用时间，提高药物的靶向作用和药效微球的粒经由几个微米至数百个微米微球可用多种方法制备，如加热固化法，交联剂固化法和挥散溶剂聚合法，而不能用超声分散法制备微球脂质体是包封药物的类脂双分子层超微小球，有脂质双分子层结构脂质体主要是由磷脂和胆固醇制成脂质体的制法可用注入法、膜分散法、超声分散法、高压乳匀法等白蛋白是制备微球的材料而不能用它来制备脂质体脂质体具有的特点是：具有靶向性；由于药物包封于脂质体内，使药物避免酶等外界因素影响，故能增加药物的稳定性；也由于药物包裹在脂质体内，故在体内可延缓药物的释放，从而延长药物作用时间缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地非恒速释放药物，药物的释放主要是一级速度过程控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂一般应在规定的释放介质中，能按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，药物的释放主要是零级速度过程缓控释制剂的设计要求：①生物利用度缓控释制剂生物利用度为普通制剂的80%～120%，若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成12小时口服一次，若药物在大肠也有一定吸收，则可考虑24小时口服一次②峰浓度与谷浓度之比（可用波动百分数表示）应小于或等于普通制剂若设计成零级释放剂型如渗透泵，其峰谷浓度比应显著小于普通制剂③缓控释制剂的剂量计算一般根据普通制剂的剂量换算，如普通制剂每日服用2次，每次20mg，改为缓控释制剂，则可每日1次，每次40mg④pKa、解离度和水溶性一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0．1mg／ml缓释、控释制剂体内、体外评价包括：①体外释放度试验溶出度试验、释放度试验，其中释放试验最好做三维图，即时间、pH与释放量5～2小时，控制释放量在30%以下，此点主要考察制剂有无突释现象（效应）；第二个取样点：4～6小时，释放量控制在50%左右；第三个取样，点：7～10小时，释放量控制在75%以上，说明释药基本完全5～2小时，30%以下，有无突释；第二个：4～6小时，50%;第三个：7～10小时，75%

六、案例摘要：制剂新技术和新制剂不断发展，大大地提高了药物临床治疗效果。下列关于缓、控释制剂的描述正确的是A．若药物主要在胃和小肠吸收，宜设计成24小...

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