四十二、案例摘要：药物化学结构的特性与分析。下列哪些是β-内酰胺类抗生素共同的特性A．母核为双杂环结构B．分子结构中存在手性碳原子，故具有旋光性 ...

作者: rantiku 人气: - 评论: 0

问题四十二、案例摘要：药物化学结构的特性与分析。下列哪些是β-内酰胺类抗生素共同的特性

选项 A．母核为双杂环结构 B．分子结构中存在手性碳原子，故具有旋光性 C．母核部分的结构都有紫外吸收 D．与盐酸羟胺一硫酸铁铵发生羟肟酸铁反应而显色 E．β-内酰胺环不稳定，易发生水解和重排，产生多种降解产物

答案 ABDE

解析 β-内酰胺类抗生素的基本结构是6-氨基青霉烷酸或是7-氨基头孢烯酸，它们分别是五元噻唑或六元噻嗪的环（A环）连接β-内酰胺环(B)环青霉素类有3个手性碳原子，8个旋光异，构，头孢菌素类有2个手性碳原子，4个旋光异构，故都有旋光性β-内酰胺环不稳定，易发生水解和重排，产生多种降解产物，如青霉醛、青霉胺等β-内酰胺类抗生素在碱性中与羟胺作用，β-内酰胺环破裂生成羟肟酸，在稀酸中与高铁离子呈色吩噻嗪类药物具有紫外吸收光谱特征，主要由硫氮蒽母核三个大π键形成共轭系统所产生，母核的硫为二价，易氧化，在遇不同氧化剂例如硫酸、硝酸、过氧化氢等被氧化随着取代基的不同，而呈不同的颜色，可用于药物的鉴别在酸性介质中可被硫酸铈定量化进行含量测定母核上的氮原子的碱性极弱，不能进行滴定，而10位侧链多为烃胺，具有碱性，可用非水滴定巴比妥类药物为环状酰脲类镇静催眠药，是巴比妥酸的衍生物，母核环结构中含有1，3-二酰亚胺基团，能使其分子发生酮式-烯醇式互变反应异构，在水溶液中发生二极电离其紫外吸收光谱随其电离级数不同，而发生显著的变化3～8.4)故可以与强碱反应生成可溶性盐结构中含有酰亚胺基团，与碱溶液共沸即水解释放氨气，可使红色石蕊试纸变蓝该基团在碳酸钠溶液中，生成钠盐而溶解，再与硝酸银溶液反应，首先生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银溶液，则生成难溶性的二银盐的白色沉淀此反应可用于本类药物的鉴别和含量测定苯巴比妥与甲醛-硫酸反应生成玫瑰红环其他无苯环取代基的巴比妥类药物无此反应在磺胺的化学结构中，有下列特点：①具有氨基、苯基、磺酰氨（胺）基，这3个基团是磺胺类不可缺少的基本结构，而且氨基和磺酰胺基必须连接在苯基的对位上，均具有对氨基苯磺酰胺的基本结构，有共轭结构，有紫外吸收②如将磺酰胺基(N1)上的一个氢原子用其他各种基团取代，如磺胺嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲基异噁唑等其抗菌作用大大增强，脂溶度增高，半衰期延长，因此可合成一系列的磺胺类药物③磺胺结构中的对位氨基必须保持游离，才能发挥抑菌作用gif">（氨基）上的一个氢原子被其他基团取代，则抑菌作用大大减弱，如酞磺胺噻唑，须在肠道水解游离出磺胺噻唑，才能发挥抑菌作用故磺胺结构式中的游离氨基对磺胺药在机体内发挥抑菌作用是必须的重要结构，与抗菌机制有密切关系有芳伯氨基，因此可以发生重氮化反应和重氮化一偶合反应，可用于含量测定和鉴别磺酰胺基氮原子上的氢受磺酰基吸电子效应的影响，比较活泼，可以与银、铜、钴等金属离子成盐，不同的磺胺药物与硫酸铜反应可生成不同颜色的铜盐沉淀，常用于本类药物的鉴别苯乙胺类代表性药物有盐酸去氧肾上腺素、肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素克仑特罗、沙丁胺醇等，为儿茶酚胺类药物结构特点：①具邻苯二酚或酚，有酚羟基性质（在碱性溶液中与三价Fe成紫或紫红色），易氧化呈色；②侧链烃胺，具碱性；③手性碳，有光学活性，与甲醛-硫酸反应，成醌式有色物；杂质来源，这些药物是酮体还原而成的，还原不完全，易引入酮体杂质杂质检查利用酮体在310nm波长处有最大吸收，而药物本身在此波长处几乎没有吸收，规定一定浓度溶液在310nm波长处的吸收度限制酮体的量

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四十二、案例摘要：药物化学结构的特性与分析。下列哪些是β-内酰胺类抗生素共同的特性A．母核为双杂环结构B．分子结构中存在手性碳原子，故具有旋光性 ...

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