四十五、案例摘要：近年来，缓释、控释制剂，靶向制剂，固体分散技术，微囊与微球，脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。关于缓释、控释制剂，叙述错...

作者: rantiku 人气: - 评论: 0

问题四十五、案例摘要：近年来，缓释、控释制剂，靶向制剂，固体分散技术，微囊与微球，脂质体等药物制剂的新剂型与新技术有很大的发展。关于缓释、控释制剂，叙述错误的为

选项 A．生物半衰期很长的药物（大于12小时）一般而言不必制成缓释制剂 B．维生素B可制成缓释制剂，以提高其在小肠的吸收 C．缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量，如设计不周、工艺不良或释药太快等原因，有使患者中毒的可能。故药效激烈的药物，通常不适于制成缓释或控释制剂 D．对于水溶性药物，可制备成W/O型乳剂，以延缓释药 E．控释制剂释药速度接近一级速度过程

答案 BE

解析不溶性骨架缓控释系统采用无毒塑料作为骨架基质材料，加入药物，再用丙酮等有机溶剂为润湿剂制成软材，制粒，压片，这些材料口服后不被机体吸收，无变化地从粪便排出常用的不溶性骨架材料有聚氧硅烷、乙基纤维素、聚乙烯、聚氯乙烯缓释、控释制剂的释药原理与方法溶出原理：①制成溶解度小的盐或酯；②与高分子化合物生成难溶性盐；③控制粒子大小，药物微粒粒径大，溶出慢；反之则快；④药物包藏于溶蚀性骨架中，如以脂肪、虫蜡类等为基质的缓释片扩散原理：①制成包衣小丸或片剂，包衣材料有阻滞剂和肠溶材料；②制成微囊；③制成不溶性骨架片，骨架材料为不溶性塑料，水溶性药物较易制备这种类型；④增加黏度以减小扩散速度；⑤增加黏度以减小扩散速度，主要用于注射剂、滴眼剂或其他液体制剂；⑥制成乳剂溶蚀性骨架缓控释系统中的骨架材料多采用脂肪和蜡类物质如蜂蜡、硬脂酸丁酯等口服后，固体脂肪或蜡在体液中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放释放速度取决于骨架材料的用量及其溶蚀性制备常用方法是将药物趁热溶于或混悬于脂肪或蜡类物质材料中，冷却后磨成颗粒装入胶囊或压制成片口服脉冲释放释药系统能够根据人体的生物节律变化特点，按照生理和治疗的需要而定时定量释放药物，理想的脉冲式给药系统是多次脉冲控释制剂，现阶段口服脉冲释放系统主要是两次脉冲控释制剂，其中第1剂量的药物可由速释制剂代替，目前研究较多的是第1剂量缺失型的脉冲给药系统，又称为定时释药制剂或择时释药制剂按照制备技术不同，脉冲式控释系统可以是渗透泵脉冲释药系统、包衣脉冲给药系统和定时脉冲塞胶囊等该系统不是投药后立即释药，而是有一明显的时滞，大约间隔2小时开始释药，释放后3～4小时释药完全这种包衣微丸进入胃肠道后，胃肠液能透过控释膜进入溶胀崩解层，此时亲水性凝胶材料经过水合、溶胀，产生一定溶胀压，高分子材料从溶胀到溶解需要一定时间，当溶胀压和膨胀体积足够大时，包衣膜破裂，此时将爆破式释放药物，形成脉冲释药如人体胃酸分泌在晚上10点左右有一高峰，法莫替丁脉冲控释胶囊设计为服药后10～14小时释放第2剂量药物，使药物在体内有两个释药峰，在一天口服一次的情况下也能有效控制胃酸分泌亲水凝胶骨架缓控释系统采用亲水性高分子材料为片剂的主要辅料，如甲基纤维素、羟丙甲纤维素(K4M，K15M、K100M)、Carbopol、海藻酸钠、甲壳素等，这些材料的特点是遇水以后经水合作用而膨胀，在释药系统周围形成一层稠厚的凝胶屏障，药物可以通过扩散作用通过凝胶屏障而释放，释放速度因凝胶屏障的作用而被延缓材料的亲水能力是控制药物释放的主要因素肠溶性膜控释系统的膜材料不溶于胃液，只溶于肠液，如肠溶性丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等微孔膜控释系统在药物片芯或丸芯上包衣，包衣材料为水不溶性的膜材料（如EC、丙烯酸树脂等）与水溶性致孔剂（如聚乙二醇、羟丙基纤维素、聚维酮）的混合物制剂进入胃肠道后，包衣膜中水溶性致孔剂被胃肠液溶解而形成微孔，胃肠液通过这些微孔渗入药芯使药物溶解，被溶解的药物溶液经膜孔释放药物的释放速度可以通过改变水溶性致孔剂的用量来调节控释制剂一般是指在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂虽然缓释、控释制剂有其优越性，但并不是所有药物都适合，下列情况一般不宜制成口服缓释、控释制剂：①剂量很大(>1g)，需服用很大剂量，不方便②半衰期很短（1小时)（硝酸甘油例外），半衰期很长(>24小时)（安定例外）③治疗窗很小的药物，需精密调节剂量，易出危险④不溶于胃肠道内或不能有效吸收的药物，吸收受溶出限制，吸收少gif">只在小肠的吸收）⑥抗生素类药物，抗菌效果依赖于峰浓度控释制剂释药速度接近零级速度过程靶向制剂的载药微粒包括：脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球

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