下列与磺胺类药物不符的叙述是A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 C.为二氢叶酸还原酶抑制剂 D.苯环被其他...

作者: tihaiku 人气: - 评论: 0
问题 下列与磺胺类药物不符的叙述是
选项 A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位 B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效 C.为二氢叶酸还原酶抑制剂 D.苯环被其他取代则抑制作用消失 E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系
答案 C
解析 磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。 磺胺类药物的构效关系 {图} (1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用。 (2)苯环用其他环代替,或在苯环上引入其他基团,都将使抑菌作用降低或消失。 (3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强,而杂环取代时,抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。 (4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基,则仍有活性。

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