以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是A、引入羟基水溶性增加? B、羟基取代在脂肪链活性下降? C、羟基取代在芳环上活性下降? ...

作者: rantiku 人气: - 评论: 0

问题以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是

选项 A、引入羟基水溶性增加? B、羟基取代在脂肪链活性下降? C、羟基取代在芳环上活性下降? D、羟基酰化成酯活性多降低? E、引入巯基后可作为解毒药?

答案 C

解析引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

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