苯并氮类镇静催眠药物的基本结构药物为()。A、地西泮B、硝西泮C、氯硝西泮D、奥沙西泮E、氟西泮

作者: rantiku 人气: - 评论: 0

问题苯并氮

类镇静催眠药物的基本结构药物为()。

选项 A、地西泮 B、硝西泮 C、氯硝西泮 D、奥沙西泮 E、氟西泮

答案 A

解析本题考查要点是“苯并氮

类镇静催眠药物的结构特征”。苯并氮

类镇静催眠药物的化学结构含有A、B、C三个环，其基本结构药物为地西泮。(1)A环：苯并氮

A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为NO₂＞Br＞CF₃＞Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。(2)B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。(3)C环：5位上的苯环取代是产生药效的重要基团之一。无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。5位苯环的2′位引人体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。在1,4-苯二氮革的1,2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性均比地西泮强几十倍。因此，本题的正确答案为A。

分享到：

苯并氮类镇静催眠药物的基本结构药物为()。A、地西泮B、硝西泮C、氯硝西泮D、奥沙西泮E、氟西泮

相关内容：氮类,药物,结构,地西,硝西,氯硝,西泮,奥沙,氟西

猜你喜欢

访问排行

联系我们