一、案例摘要:患者,男性,46岁。总胆固醇(TC)6.29mmol/L,甘油三酯(TG)2.34mmol/L,高密度脂蛋白(HDL-C)1.85mmol/...

作者: rantiku 人气: - 评论: 0
问题 一、案例摘要:患者,男性,46岁。总胆固醇(TC)6.29mmol/L,甘油三酯(TG)2.34mmol/L,高密度脂蛋白(HDL-C)1.85mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)3.97mmol/L。时有头疼、头晕,中午睡眠后腹胀,血压130/92mmHg,医生诊断为高脂血症。血脂是人体血浆内所含脂质的总称,其中包括胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇等。当血清胆固醇超过正常值6.2mmol/L,甘油三酯超过1.7mmol/L,低密度脂蛋白胆固醇高于3.64mmol/L,即可称之为高血脂症。 下列有关HMG-CoA还原酶抑制剂的叙述中正确的是
选项 A.HMG-CoA还原酶抑制剂是目前临床上最常用的一类降脂药 B.HMG-CoA还原酶抑制剂亦称他汀类药物 C.洛伐他汀是一种非活性前体药药物,在体内水解为活性产物而发挥作用 D.HMG-CoA还原酶抑制剂与消胆胺合用可增强降血脂的作用 E.HMG-CoA还原酶抑制剂主要降低胆固醇和低密度脂蛋白,亦可适度升高高密度脂蛋白
答案 ABCDE
解析 普伐他汀是通过可逆性抑制3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除,同时还可以通过抑制LDL-C的前体--极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成3-羟-3-甲戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂亦称他汀类药物,是目前常用的治疗高胆固醇血症的新型药物可竞争性地抑制HMG-CoA还原酶(其酶是合成胆固醇的限速酶),抑制其活性,可阻抑肝细胞合成胆固醇,使胆固醇含量减少口服后能剂量依赖性地降低血浆TC和LDL-C水平大剂量时可降低血浆TG水平和略升高HDL-C水平,但作用不如苯氧酸类久用可促使动动脉粥样硬化(AS)斑块消退,减轻冠状动脉狭窄的程度洛伐他汀是一种非活性前体药药物,服后在肝内迅速转变成有活性的β-羟酸(LA)和其他两种6-羟基衍生物,其活性产物抑制HMG-CoA还原酶而发挥作用胆固醇生物合成过程复杂,有近30步酶促反应,大致分为3个阶段:乙酰基(C2)→异戊二烯(C5)→鲨烯(C30)→胆固醇(C27)其中乙酰CoA经硫解酶催化缩合成乙酰乙酰CoA,由HMG-CoA合成酶催化结合1分子乙酰CoA,生成β-羟基-β-甲基戊二酸单酰CoA(HMG-CoA),HMG-CoA还原酶(限速酶)催化其生成甲羟戊酸(MVA),消耗2分子NADPH调节胆固醇合成的关键酶是HMG-CoA还原酶乳糜微粒(CM)来源于食物脂肪,颗粒最大,含外源性三酰甘油近90%;极低密度脂蛋白(VLDL)中三酰甘油含量仍然很丰富,占一半以上,由于CM和VLDL中都是以三酰甘油为主,所以这两种脂蛋白统称为富含三酰甘油的脂蛋白;中间密度脂蛋白(IDL)与VLDL相比其胆固醇的含量已明显增加,但仍属于富含三酰甘油的脂蛋白类;低密度脂蛋白(LDL)是血浆中胆固醇含量最多的一种脂蛋白,其胆固醇的含量(包括胆固醇酯和游离胆固醇)占一半以上,所以,LDL被称为富含胆固醇的脂蛋白,血浆总胆固醇约70%是在LDL内,单纯性高胆固醇血症时,血浆胆固醇浓度的升高与血浆中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平是一致的;高密度脂蛋白(HDL)颗粒最小,其结构特点是脂质和蛋白质部分几乎各占一半,HDL中的载脂蛋白以ApoAI为主烟酸最多见的副作用是服药后面色潮红,可伴随皮肤瘙痒、头昏、心悸、气短、出汗和畏寒等服该药后大约60%~90%的病人会出现面色潮红的副作用少见但较严重的副作用包括引起和加重胃和十二指肠溃疡,血中的尿酸增加,导致关节疼痛(痛风)服用烟酸还可出现皮肤过敏,皮肤上出现红色的疹子,如斑疹和荨麻疹此外还会出现黑色棘皮病、对糖的耐受能力减低、腹痛和腹泻等烟酸偶尔伤害肝脏,表现为血清转氨酶和碱性磷酸酶升高,甚至可见胆汁淤积性黄疸因此,在服用大剂量烟酸的过程中需要定期监测患有消化性溃疡、痛风或高尿酸血症、糖尿病和活动性肝病的病人,尽量避免服用大剂量的烟酸

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